Силденафил —
Силденафил Сеалекс купить— мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия.
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (МО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани
кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (МО) посредством
ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 ш уйго, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов
регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). ш уйго силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного
силденафила в плазме крови (Стах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сшах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем теченйв 90 Нри поАЕк В
сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Стах уменьН 66-8 ВВЕДнем на
29 %, а время достижения максимальной концентрации (Ттах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (АОС) снижается на 11 %).
